20-07-2023
Ампакины (англ. ampakines) — новый класс ноотропных препаратов, способствующих мозговой активности для увеличения внимания, бдительности, повышения обучаемости и улучшения памяти. Ампакины получили название от ионотропного глутаматного AMPA-рецептора нейронов, с которым они сильно взаимодействуют. В свою очередь, AMPA-рецептор был назван по селективно связывающейся с ним альфа-аминометилизоксазолпропионовой кислоте (АМРА).
В отличие от известных стимуляторов (кофеин, метилфенидат (риталин), амфетамины), ампакины не повышают кровяное давление или частоту пульса, не вызывают таких неприятных долгосрочных побочных эффектов, как бессонница, не вызывают лекарственной зависимости.
Сейчас они активно исследуются как потенциальное лекарство от таких болезней мозга, как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, шизофрения и неврологических нарушений. Ампакины рассматриваются агентством DARPA в качестве возможного средства повышения эффективности военных[1].
Ампакинная активность была установлена как один из режимов действия хорошо известной группы ноотропных препаратов — рацетамов. Однако, эти вещества имеют и другие режимы действия и производят достаточно слабое активирующее действие на AMPA-рецепторы, и неизвестно, насколько сильно их ампакинная активность ответственна за их ноотропные эффекты.
После открытия ампакинного механизма были разработаны препараты с более сильным и направленным действием, патентами на большинство из которых владеет фирма Cortex Pharmaceuticals (CX-516 (Ampalex), CX-546, CX-614, CX-691 (Farampator), CX-717). Ни одно из веществ ещё не было выпущено на рынок (по состоянию на 2008 год, CX-717 проходит клинические испытания).
Некоторые фармацевтические компании также разрабатывают препараты, обладающие ампакинной активностью (LY-404,187 и LY-503,430 компании Eli Lilly, IDRA-21, PEPA, Sunifiram и Unifiram). Однако на данный момент они используются лишь для исследований на животных, и Cortex Pharmaceuticals (в содружестве с более крупной компанией Schering-Plough) в настоящее время является единственной, разрабатывающей ампакины для применения в качестве лекарств.
Пока их открыто немного, но ампакин «farampator» (CX-691) проявляет такие побочные эффекты, как головная боль, сонливость, тошнота, нарушение временно́й (эпизодической) памяти[2].
Ампакины.