23-10-2023
Пропранолол (Anaprilinum)
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | (RS) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид | |
Брутто-формула | C₁₆H₂₁NO₂ | |
Мол. масса |
259,34 | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
Фарм. группа | Бета-адреноблокаторы | |
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | от 30 до 40 % | |
Лекарственные формы | ||
раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, глазные капли, таблетки | ||
Торговые названия | ||
Анаприлин, Обзидан, Пропамин, Индерал, Стобетин, Нолотен, | ||
Пропранолол (анаприлин) — лекарственное средство, неселективный бета-адреноблокатор. Блокирует бета-адренорецепторы.
Также является антагонистом 5-HT1A-рецепторов.[1]
Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы в сердце, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Урежает сердечные сокращения, потенцирует действие тиреостатических средств. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета-2 адренорецепторов повышается. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.
Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Снижает внутриглазное давление и уменьшает секрецию водянистой влаги.
Быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1—1,5 ч после приёма. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.
Применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии.
Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.
Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.
Профилактика послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Пропранолол назначают для родовспоможения при первичной слабости родовой деятельности.
Также используется для лечения гемангиом у новорожденных[2][3][4][5][6][7][8][9].
Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приёма пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3—4 раза в день. [По имеющимся данным, приём препарата 3—4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приёма.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40—80 мг в сутки (с промежутками 3—4 дня) до общей дозы 320—480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3—4 приёма.
При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
При стимулировании родовой деятельности — в дозе 20 мг 4—6 раз с промежутками 30 мин (80—120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3—5 дней.
Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5—10 мг. Вводят медленно.
При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии.
В связи с блокадой b2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.
У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.
Нежелательно назначать пропанолол при спастическом колите.
У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с пропанололом применять b-адренолитики (см. Тропафен).
Прекращать применение анаприлина (и других b-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.
Длительное применение у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
Гипотензивное действие анаприлина усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.
При одновременном приеме симпатолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, анестезирующих средств повышается гипотензивное действие анаприлина. При приеме нестероидных противовоспалительных, глюкокортикостероидов и эстрогенов снижается его действие. Анаприлин продлевает антикоагулянный эффект кумаринов, замедляет выведение лидокаина, продлевает действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет выведение эуфиллина, повышая его концентрацию в крови.
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжёлых формах) анаприлина в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином.
При передозировке анаприлина (и других b-адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1—2 мг) и b-адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг).
Неселективные бета-адреноблокаторы |
Алпренолол* · Окспренолол* · Пиндолол · Пропранолол · Тимолол · Соталол · Надолол* · Мепиндолол* · Картеол* · Тертатолол* · Бопиндолол* · Бупранолол* · Пенбутолол* · Клоранолол* · Соталол в комбинациях с другими препаратами* |
---|---|
Селективные бета-адреноблокаторы |
Практолол* · Метопролол · Атенолол · Ацебутолол* · Бетаксолол · Бевантолол* · Бисопролол · Целипролол* · Эсмолол · Эпанолол* · Эсатенолол · Небиволол · Талинолол · Метопролол в комбинациях с другими препаратами · Бисопролол в комбинациях с другими препаратами |
Альфа-бета адреноблокаторы | Лабеталол* · Карведилол |
* — препарат не зарегистрирован в России |
Пропранолол.