13-05-2023
Хондроитинсульфаты
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | хондроитин-4-(гидрогенсульфат) | |
Брутто- формула |
C14H21NO15S | |
Мол. масса |
475,379 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
Классификация | ||
Фарм. группа | корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани | |
АТХ | ||
Лекарственные формы | ||
Гель | ||
Торговые названия | ||
«Хондроксид» (Россия) | ||
Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах[1].
В медицине хондроитина сульфат применяется в качестве лекарственного средства группы нестероидных противовоспалительных препаратов.
Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща[1].
Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)[1].
Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза) извне, в том числе с пищей[1].
По данным разработчиков лекарственных средств[2], хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca2+. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы ее восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.
Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище[3][4].
Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб[1].
Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)[1].
При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела[1].
Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Стандартная суточная доза составляет 400 мг 3 раза в день. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является белком животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитинсульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью[1].
Доктор медицинских наук Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита[5], которые часто даются производителями[6]. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо[7][8][9].
Полисахариды: гликозаминогликаны | |
---|---|
Несульфатированные, внеклеточные | Гиалуронан |
Сульфатированные, внеклеточные | Хондроитин (Хондроитинсульфаты, Дерматансульфат) · Гепарансульфат · Кератансульфаты |
Сульфатированные, внутриклеточные | Гепарин |
см. также: ферменты и заболевания, связанные с гликозаминогликанами |
Хондрозамин.