Этифоксин (6-хлоро-2-этиламино-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазина гидрохлорид) — анксиолитическое (противотревожное) лекарственное средство. Фармакологическое действие обусловленно непрямым влиянием на ГАМК-ергическую трансмиссию. Этифоксин обладает слабым седативным действием. Не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Торговое название: Стрезам.

Фармакологические свойства

Этифоксин оказывает влияние на ГАМК-эргическую трансмиссию, взаимодействуя с ГАМК-А-рецептором. В отличие от бензодиазепинов, этифоксин модулирует хлорионофор-субединицу супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса. Этифоксин обладает специфическим модулирующим эффектом на ГАМК-эргические процессы, заключающиеся в активации хлорного ионного канала, которое вызывает гиперполяризацию пресинаптической мемебранны нейрона. Кроме того, этифоксин действует как модулятор ГАМК-эргической передачи путем активирующего влияния на синтез нейростероидов, синтезирующихся в глиальных клетках и повышающих чувствительность ГАМК-А-рецепторов к ГАМК.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов. Проникает через плацентарный барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 часа, период полувыведения — около 6 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.

Показания

Тревога, страх, внутренние напряжение, повышенная раздражительность, снижение настроения.

Противопоказания

Шоковые состояния, миастения, тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность. Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь, с небольшим количеством воды. Доза препарата определяется в зависимости от состояния больного. Обычно назначается 150—200 мг в сутки, разделённые на 2-3 приёма. Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4-6 недель.

Побочные действия

Сонливость, аллергические реакции.