Средства для лечения J05 — «Противовирусные препараты для системного применения»[2]
История
- Зидовудин (Retrovir, ZDV, AZT) -первый антиретровирусный препарат. Синтезирован в 1964 для борьбы с раком. В 1985 прошёл клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции. Широко применяется в антиретровирусной терапии с 1987 г.[3]
- 1991—1994 года — появились зальцитабин, диданозин и ставудин. Примерно в это же время появляются триметоприм/сульфаметоксазол, пентамидин, ганцикловир, фоскарнет и флуконазол, которые используются для борьбы с оппортунистическими инфекциями.
- Декабрь 1995 — март 1996 появились первые ингибиторы протеазы — саквинавир, ритонавир, индинавир, применение которых привело к сокращению смертности с 38 % до 22 %[4].
- В 1996 — первый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы -невирапин и ещё один ингибитор протеазы — нелфинавир.
- С 1994 по 1997 год доля больных в Европе получающих ВААРТ возросла с 2 % до 64 %[5], а с 1994 по 1998 год, заболеваемость СПИДом упала с 30,7 % до 2,5 %[6].
- В 1998 — появилось понятие липодистрофия, как осложнение терапии, а в 1999 появились сообщения, что она возможно обусловлена токсическим действием препаратов на митохондрии.
- В 2000 — исследования Harrington и Carpenter об избирательности терапии в зависимости от числа CD4 лимфоцитов[7].
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
Воздействуют на обратную транскриптазу.
|
|
|
|
| Препарат |
Аббревиатура |
Торговое название |
| Тенофовир |
TDF |
Вирид |
| Эмтрицитабин |
FTC |
Эмтрива |
| Абакавир+Ламивудин |
ABC/3TC, KVX |
Эпзиком |
| Тенофовир+Эмтрицитабин |
TDF/FTC, TVD |
Трувада |
| Зидовудин+Ламивудин |
ZDV/3TC, CBV |
Комбивир |
| Зидовудин+Ламивудин+Абакавир |
ZDV/3TC/ABC, TZV |
Тризивир |
|
Воздействуют на обратную транскриптазу.
Ингибиторы протеазы блокируют фермент протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. При её подавлении нарушается сплайсинг и созревание вирусной мРНК, в результате чего образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.
|
|
|
|
| Препарат |
Аббревиатура |
Торговое название |
| Ритонавир |
RTV, /r |
Норвир |
| Саквинавир-INV |
SQV-INV |
Инвираза (саквинавир в мягких желатиновых капсулах) |
| Саквинавир-МЖК |
SQV-FTV |
Фортоваза-Выпуск прекращен в 2006 г. |
| Типранавир |
TPV |
Аптивус |
| Фосампренавир |
FPV |
Лексива/Тельзир |
|
Ингибиторы проникновения
Процесс проникновения ВИЧ в лимфоцит CD4, состоит из трёх основных этапов:
- Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
- Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
- Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).
Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.
Ингибиторы слияния (фузии)
| Препарат |
Аббревиатура |
Торговое название |
| Энфувиртид |
ENF, T-20 |
Фузеон |
Энфувиртид — прообраз ингибиторов слияния.
Примечания
- Одобренные препараты для лечения ВИЧ-инфекции — на EUROLAB | Лечение ВИЧ / СПИДа и Лечение и уход
- АТХ группа — J05 Противовирусные препараты для системного применения Справочник лекарств РЛС: лекарственные средства и препараты в Энциклопедии лекарств РЛС. Инструкция, приме …
- Zidovudine
- Randomised placebo-controlled trial of ritonavir in advanced HIV-1 disease
- Changes in use of antiretroviral therapy in regions of Europe over time. EuroSIDA Study Group.
- EuroSIDA
- Hit HIV-1 hard, but only when necessary.
| Согласно классификации АТХ |
Противовирусные препараты
прямого действия |
|
Противовирусные средства
для лечения ВИЧ-инфекций
в комбинациях |
Зидовудин + Ламивудин • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин |
|
Другие не классифицированные препараты
|
Литература
- Малый В.П. ВИЧ. СПИД. Новейший медицинский справочник. — М.: Эксмо, 2009. — С. 224-307. — 672 с. — ISBN 978-5-699-31017-3
- Bushman F.D., Nabel G.J., Swanstrom R. (Editors) HIV: From biology to prevention and treatment. — Cold Spring Harbor, New York, USA: Cold Spring Harbor Laboratory Press, 2012. — С. 321-343. — 572 с. — ISBN 978-193611340-8
- Hall J.C., Hall B.J., Cockerell C.J. (Editors) HIV/AIDS in the post-HAART era: Manifestations, treatment, and epidemiology. — Shelton, CT, USA: People's Medical Publishing House - USA, 2011. — С. 389-403. — 1019 с. — ISBN 978-1-60795-105-6
- Kazmierski W.M. (Editor) Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 1-208. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0
- Levy J.A. HIV and the pathogenesis of AIDS. — USA: American Society for Microbiology, 2007. — С. 363-396. — 752 с. — ISBN 9781555813932
{{ |(перевод на русский язык - 2010, М.: Научный мир, 736 с.) |isbn = 9785915221986 }}
- Saag M.S., Chambers H.F., Eliopoulos G.M., Gilbert D.N., Moellering R.C. (Editors) The Sanford guide to HIV/AIDS therapy 2012. — Sperryville, VA, USA: Antimicrobial Therapy Inc., 2012. — 214 с. — ISBN 978-1-930808-69-0
- Sax P.E., Cohen C.J., Kuritzkes D.R. (Editors) HIV essentials. — Jones and Bartlett Learning, 2012. — С. 18-64. — 248 с. — ISBN 978-1-4496-5092-6
- Volberding P.A., Greene W.C., Lange J.M.A., Gallant J.E., Sewankambo N. (Editors) Sande's HIV/AIDS medicine: Medical management of AIDS 2013. — Elsevier, 2012. — С. 133-191. — 580 с. — ISBN 9781455706952