Тиопроперази́н — антипсихотическое средство, пиперазиновое производное фенотиазина. Выпускается в виде диметансульфоната.

Синонимы: Мажептил, Cephalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil.

Общая информация

Тиопроперазин является пиперазиновым производным фенотиазина. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у прохлорперазина и трифторметильной группы у трифлуоперазина (трифтазина).

Тиопроперазин (мажептил) был синтезирован в 60-х годах в процессе поиска новых, более мощных, чем хлорпромазин (аминазин) и трифлуоперазин (трифтазин) фенотиазиновых нейролептиков. При этом при синтезе и отборе различных соединений исходили из предположения, что чем мощнее нейролептик по антипсихотическому действию, тем больше он должен давать экстрапирамидных побочных явлений и наоборот. Тиопроперазин, препарат, дававший больше всего ЭПС в эксперименте на животных, действительно оказался наиболее мощным среди типичных, традиционных нейролептиков. В некотором смысле тиопроперазин является «самым типичным», типичнейшим из типичных нейролептиков, подобно тому, как клозапин (азалептин, лепонекс) является «самым атипичным» среди атипичных нейролептиков.

В связи с чрезвычайно сильным антипсихотическим эффектом тиопроперазин нередко бывает эффективен при резистентных психозах, при которых неэффективны или недостаточно эффективны галоперидол, трифлуоперазин, зуклопентиксол (клопиксол) и другие нейролептики.

Оказывает сильное противорвотное действие (в 150 раз активнее хлорпромазина и в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотного эффекта апоморфина), обладает слабым седативным эффектом, слабо потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адренолитическое действие.

Сильное и быстро наступающее антипсихотическое действие тиопроперазина сочетается со стимулирующим (растормаживающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной гиперактивностью.

Препарат эффективен при гебефренической и непрерывно протекающей кататонической формах шизофрении, а также при других формах шизофрении с прогрессирующим течением.

Назначают внутрь после еды и внутримышечно. Начальная доза 0,001—0,005—0,01 г (1—5—10 мг) в сутки с постепенным увеличением до 0,05—0,06 г (50—60 мг) в сутки в 3—4 приёма. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,1—0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

Внутримышечно вводят от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,06—0,08 г (60—80 мг) в сутки.

В период лечения могут наблюдаться явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы, поздняя дискинезия, апатия, тревога, колебания настроения, диспепсия, аритмии, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, истощение, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, импотенция, нарушения менструального цикла. Экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические реакции и акатизию) тиопроперазин вызывает значительно чаще, чем аминазин^[1][2].

Противопоказания

Тиопроперазин противопоказан при органических заболеваниях ЦНС, при агранулоцитозе в анамнезе, гипертрофии предстательной железы и паркинсонизме. С осторожностью назначают во время беременности, водителям автотранспорта (может вызывать сонливость), больным эпилепсией (снижает судорожный порог), пожилым пациентам, а также при болезнях печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации^[1][2].

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01 г (10 мг); 1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг).

Ссылки

• Phenothiazines // MedLinePlus

Примечания