16-04-2023
Суматриптан
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide | |
Брутто- формула |
C14H21N3O2S | |
Мол. масса |
295.402 g/mol | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
Фарм. группа |
Серотонинергические средства | |
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 15 % (per os)/ 96 % (п/к) | |
Связывание с белками плазмы | 14 %-21 % | |
Метаболизм | МАО | |
Период полувыведения | 2.5 часа | |
Лекарственные формы | ||
таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей | ||
Торговые названия | ||
Амигренин, Сумамигрен, Сумамик, Суматриптана сукцинат, Сумиг, Тримигрен, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery | ||
Суматриптан — синтетическое производное триптамина, был разработан GlaxoSmithKline в 1989 для лечения мигрени.
Содержание |
Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT1 типа 5-HT1D, 5-HT1B и 5-HT1F?, не действуя на 5-HT2 — 5-HT7. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение (arteria basilaris, артерии мозговой оболочки?), не влияя на мозговой кровоток. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени. Также, он игибирует активность тройничного нерва
Довольно быстро всасывается как при интраназальном, так и при пероральном приеме. При приёме внутрь биодоступность около 15 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Достигает Cmax через 2,5 часа при приеме внутрь, при интраназальном, через 1,5 часа. Метаболизируется с участием МАО, основные метаболиты индолоуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения 2,5 часа. Выводится преимущественно почками с мочой — 60 % и с калом.
Купирование приступов мигрени.
Не применяют для профилактики приступов, максимальный эффект при приеме на высоте приступа.
Внутрь — 50-100 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг
Ректально - 25 - 50 мг. Максимальная суточная доза при ректальном введении — 300 мг
Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно не менее чем через 2 ч. при интраназальном применении — 2 дозы по 20 мг.
Подкожно — 6 мг. Повторное введение возможно через 1 час. Максимальная суточная доза 12 мг.
Не предназначен для профилактики мигрени, используется только при установленном диагнозе, во время приступа. Применение до возникновения приступа или во время ауры, может не купировать приступ. Следует учитывать риски со стороны сердечно-сосудистой системы и помнить о возможности развития инсульта и инфаркта миокарда.
Обязательным условием является соблюдение диеты — исключить продукты содержащие содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в том числе сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво).
С осторожностью назначать водителям и лицам занятых на работах, требующих повышенного внимания.
Симптоматическая терапия, наблюдение в течение 10 часов.
По рецепту врача
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30 °C.
GlaxoSmithKline plc | |
---|---|
Годовой оборот: 28.4 миллиарда долларов США · Количество работников: 99,913 · Stock Symbol: GSK, GSK · Сайт: www.gsk.com | |
Корпоративные директора: | Chris Gent · Andrew Witty · Roy Anderson · Stephanie Burns · Lawrence Culp · Crispin Davis · Julian Heslop · Deryck Maughan · James Murdoch · Daniel Podolsky · Daniel Podolsky · Tom de Swaan · Robert Wilson |
Продукты: | Бупропион (Зибан) · Амоксициллин/клавулановая кислота (Augmentin) · Пароксетин (Paxil, Seroxat, Aropax) · Росиглитазон (Avandia) · Суматриптан (Imitrex) |
Суматриптан.