Lt304888.ru

Туристические услуги

Моклобемид

12-10-2023

Моклобемид
Химическое соединение
ИЮПАК 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
Брутто-
формула
C13H17ClN2O2 
Мол.
масса
268,739
CAS 71320-77-9
PubChem 4235
DrugBank APRD00603
Классификация
АТХ N06AG02
Фармакокинетика
Биодоступность 60 % после первого применения, >80 % после первой недели применения
Метаболизм Печень
Период полувыведения от 1 до 2 часов
Экскреция Почка
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
oral

Моклобемид (Moclobemide, действующее вещество: 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид, торговое наименование: «Аурорикс») — лекарственное средство, относится к антидепрессантам — ингибиторам МАО обратимого действия и влияет преимущественно на МАО типа А. По структуре отличается от бефола тем, что в боковой цепи содержит этильную группу вместо пропильной.

Разовая доза в 300 мг ингибирует порядка 80 % моноаминооксидазы типа А (МАО-А) и 30 % моноаминооксидазы типа B (MAO-B), таким образом блокируя разрушение норэпинефрина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Ингибирования обратного захвата вышеупомянутых нейротрансмиттеров при этом не наблюдается.

Абсорбция — быстрая и полная после перорального приема. TCmax — через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40—80 %. Объем распределения — 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80 %. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг.

Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1 %) быстро выводится почками, общий клиренс 333—833,3 мл/мин, T1/2 1—4 ч.

Применяют при депрессиях различной этиологии, а также социофобии. Лечебная доза составляет 300—600 мг в день. Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при использовании бефола.


Моклобемид.

© 2020–2023 lt304888.ru, Россия, Волжский, ул. Больничная 49, +7 (8443) 85-29-01