12-10-2023
Моклобемид
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide | |
Брутто- формула |
C13H17ClN2O2 | |
Мол. масса |
268,739 | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 60 % после первого применения, >80 % после первой недели применения | |
Метаболизм | Печень | |
Период полувыведения | от 1 до 2 часов | |
Экскреция | Почка | |
Лекарственные формы | ||
? | ||
Способ введения | ||
oral | ||
Моклобемид (Moclobemide, действующее вещество: 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид, торговое наименование: «Аурорикс») — лекарственное средство, относится к антидепрессантам — ингибиторам МАО обратимого действия и влияет преимущественно на МАО типа А. По структуре отличается от бефола тем, что в боковой цепи содержит этильную группу вместо пропильной.
Разовая доза в 300 мг ингибирует порядка 80 % моноаминооксидазы типа А (МАО-А) и 30 % моноаминооксидазы типа B (MAO-B), таким образом блокируя разрушение норэпинефрина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Ингибирования обратного захвата вышеупомянутых нейротрансмиттеров при этом не наблюдается.
Абсорбция — быстрая и полная после перорального приема. TCmax — через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40—80 %. Объем распределения — 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80 %. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг.
Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1 %) быстро выводится почками, общий клиренс 333—833,3 мл/мин, T1/2 1—4 ч.
Применяют при депрессиях различной этиологии, а также социофобии. Лечебная доза составляет 300—600 мг в день. Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при использовании бефола.
Моклобемид.